收錄于話題#藥物晶型研究技術交流21個藥物基本信息阿普米司特（又稱阿普斯特，apremilast）是一種PDE4 抑制藥，對環單磷酸腺苷（cAMP）有特異性。PDE4在cAMP的水解過程中起重要作用，對PDE4的抑制作用導致細胞內cAMP水平增加，從而可抑制免疫和炎癥反應。阿普米司特最初由百時美施貴寶（BMS）旗下新基（Celgene）公司研發。該產品于2014年獲得FDA批準上市，在美國以商品名OTEZLA®出售。2019年安進以高達134億美元收購了這款藥物的開發和推廣權益。2020年安進公司財報顯示，阿普米司特全球銷售額達21.95億美元，同比增長超過20%。國內上市情況2021年2月，安進在國內提交了阿普米司特片的新藥上市申請，擬定適應癥均為銀屑病，并被CDE納入優先審評。2021年8月獲批上市，獲批劑型為片劑，規格為10mg、20mg、30mg。這是中國首個獲批用于斑塊狀銀屑病治療的口服磷酸二酯酶4（PDE4）抑制劑。阿普米司特是過去20年中首個獲批用于銀屑病的口服藥物，也是過去15年中首個獲批用于銀屑病關節炎（PsA）的口服藥。藥物專利方面，阿普米司特化合物專利CN100427085C將于2023年3月到期，晶型專利已經無效。目前國內已有超8家企業提交了該藥物的上市申請，還有多家企業正在進行BE試驗，國內暫無仿制藥獲批。 在全球，阿普米司特片已在50...
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2022
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重點：對于仿制藥，通常情況下應選擇與參比制劑一致的晶型。若有足夠的穩定性研究數據支持且其他晶型制備的仿制藥與參比制劑生物等效，也可選擇與參比制劑不同的晶型。無論選擇何種晶型，均應對所選擇晶型進行充分的理化性質和穩定性研究。新陽唯康為您整理了參比制劑清單，我們的技術可快速準確對參比制劑進行系統性解析（包括超低含量的API晶型分析），如有需要請掃碼聯系。掃碼獲取制劑清單為規范和指導化學仿制藥的晶型研究，在國家藥品監督管理局的部署下，藥審中心組織制定了《化學仿制藥晶型研究技術指導原則（試行）》（見附件）。根據《國家藥監局綜合司關于印發藥品技術指導原則發布程序的通知》（藥監綜藥管〔2020〕9號）要求，經國家藥品監督管理局審查同意，現予發布，自發布之日起施行。特此通告。附件：化學仿制藥晶型研究技術指導原則（試行）國家藥監局藥審中心2021年12月23日原文 化學仿制藥品型研究技術指導原則 （ 試行 ） 目錄 一、概述 1二、總體考慮 1（一）仿制藥晶型選擇 2（二）仿制藥晶型研究思路 2三、仿制藥研發中晶型問題的關注點 2（一）晶型與生物利用度/生物等效性 3（二）晶型與制劑工藝 4（三）晶型穩定性 4（四）化學仿制藥中晶型控制方法的制訂 51.制訂晶型檢查項的必要性 52.原料藥晶型檢查項的制訂 53.制劑晶型檢查項的制訂 6四、藥物晶...
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什么是鹽型當游離堿或游離酸的穩定性有問題時，鹽型便是優選項。對于可電離的分子，鹽型可以改善化合物的理化性質，如溶解度、結晶度、吸濕性、熔點和穩定性等，不僅可以提高生物利用度，還可以提高固態穩定性。發現鹽的最可靠方法是進行鹽型篩選。鹽可以有它們自己的多晶型、溶劑化物和水合物，它們與游離分子的多晶型、溶劑化物和水合物無關。通常，鹽型篩選之后會對所選鹽的多晶型進行篩選實驗。鹽型的優勢需要使用活性藥物成分 (API) 的鹽形式來開發藥物制劑的原因有很多，最常見的原因是API的固態特性不適合進一步開發。通常會進行一系列實驗和篩選程序來確定鹽的形式。成鹽可以改善藥物分子理化性質，顯著提高溶解度和溶解速度，提高其成藥性的有效手段之一，還可改善藥物依從性，提高藥物穩定性，減少其不良反應，而且在藥物開發中，還可利用成鹽來延長藥物的專利保護期或規避其專利保護。 對于堿性藥物，最常見的鹽形式是鹽酸鹽，所有堿性藥物鹽的約60%是鹽酸鹽。鹽酸（HCl）是安全的，而氯在體內含量豐富，這是一個非常便宜的選擇，而且由于它是一種強酸，它會與大多數堿性化合物形成鹽。反之，對于酸性藥物，鈉鹽占主導地位，因為它也豐富且安全。如果鹽酸鹽或鈉鹽不成功，還有很多其他選擇，比如硫酸鹽、磷酸、鉀鹽、鈣鹽等等。酸性和堿性藥物的鹽通常比其相應的酸或堿形式具有更高的溶解度。比如，相對于游離酸形式，鹽在固體周...
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收錄于話題#創新給藥系統產業化平臺13個第一代透皮給藥系統 目前已知臨床使用的大部分透皮貼劑均屬于第一代透皮給藥技術。在此類制劑中，貼劑大多是由不可滲透的背襯層、藥物儲庫層、控釋膜、粘膠層和防黏層組成，其中背襯層同時起到保護和黏合作用。其他設計將藥物結合到固體聚合物基質中，從而簡化了藥物設計，比如部分藥物可以去除儲庫層、控釋膜層，使得貼劑僅具有三層。 第一代透皮貼劑劣勢：第一代遞送候選藥物必須是低分子量、親脂性和低劑量有效的。（隨著藥物研發的深入，符合此類特性且未開發的藥物越來越少） 第二代透皮給藥系統 理想的增強劑應該通過可逆地「破壞」皮膚角質層來增加皮膚滲透性，提供額外的驅動力以輸送到皮膚中，以及避免對更深層的皮膚組織造成傷害。意識到通過擴大透皮藥物的范圍可增強皮膚通透性，第二代透皮給藥采用多種方法實現增強跨角質層遞送和保護深層組織免受損傷之間的平衡，例如傳統的化學促透劑、溫和加熱、離子電療法和非空化超聲法。由于皮膚的天然屏障，第二代技術的改進主要集中于局部給藥、針對性皮膚病治療等。 第三代透皮給藥系統 第三代透皮給藥系統是目前最新的技術，有望對藥物給藥產生重大影響。第三代透皮給藥系統的靶向作用能夠更強烈地「破壞」角質層屏障，從而更有效地透皮給藥，同時仍能保護更深層的組織。目前，新型化學增強劑組合、生化增強劑（如肽）、...
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12月3日，光明區“萬名博士聚光明”活動開幕式在光明科學城展示中心啟動。來自全球各大名校的博士精英代表來到光明交流學習、就業創業。會后，部分博士團隊在主辦方的帶領下，來到新陽唯康進行了實地考察，深入了解新陽唯康的技術實力與發展前景。12月3日上午，由深圳市光明區人才工作局、深圳市光明區高層次人才服務中心主辦的2021“萬名博士聚光明”活動在光明科學城展示中心隆重舉行。深圳市新陽唯康科技有限公司作為光明區重點創新型技術企業，受邀參加了開幕式啟動會。在人才簽約儀式環節，新陽唯康作為用人單位成功與多位博士進行了意向簽約。在隨后的洽談會上，新陽唯康與現場多名博士針對制劑研發、晶型創新等多個技術方面展開了深層次洽談?；顒蝇F場照片 當天下午，在主辦方的組織下，博士考察團隊來到新陽唯康進行重點意向單位實地考察，新陽唯康總經理田芳博士及其他部門負責人對博士團隊的到訪進行了熱情接待，新陽唯康技術中心負責人為大家詳細介紹了企業的科研團隊建設、運營模式、核心技術、產品研發方向等。隨后帶領大家參觀了新陽唯康中歐固態藥物晶型研發國際聯合實驗室，就核心技術服務、產品轉化、海外高端儀器設備為大家進行了深入的講解，博士團隊成員對新陽唯康的技術及實力表示了認可和贊賞，大家結合各自的領域優勢進行了技術交流與分享。 產業強則人才聚，人才聚則城市興感謝活動的主辦方、承辦方以及各協辦單位，此...
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